Avec le développement continu de la technologie de formulation, la povidone, en tant qu'excipient pharmaceutique composite polymère hydrosoluble non ionique, est de plus en plus largement utilisée. Cependant, différents types de povidone doivent être sélectionnés pour différentes utilisations de formulation, et il existe de nombreux détails techniques dans son application auxquels les utilisateurs doivent prêter une attention particulière. Dans cet article, l'auteur combine la situation réelle de la production de première ligne et explique les précautions à prendre pour l'application des préparations de povidone sous différents angles tels que les adhésifs, les coprécipitants et les cosolvants, ce qui a une certaine importance de référence pour les utilisateurs.
L'excellente compatibilité physiologique de la série d'excipients pharmaceutiques de povidone est sa caractéristique de produit unique inhérente. Jusqu'à présent, elle a été appelée les trois principaux excipients synthétiques avec les dérivés de cellulose et les composés acryliques. Utiliser des excipients. La série de povidone peut avoir une variété de types selon différentes valeurs K, parmi lesquelles les variétés les plus largement utilisées sont K15, K30 et K90. La pharmacopée chinoise n'inclut que la norme de qualité K30, tandis que les pharmacopées britannique et américaine incluent les normes globales de toutes les séries de povidone K. En tant qu'excipient pharmaceutique, la povidone a une variété de formes posologiques et ses détails d'application méritent une attention particulière.
1. Adhésifs
L'utilisation de povidone permet de préparer des particules compressibles fluides et de produire finalement des comprimés ayant une forte solubilité et une bonne dureté. La povidone K30 est généralement utilisée comme liant, et son dosage dans les comprimés est généralement de 2% à 5%, et sa concentration est généralement de 0,5% à 5%. Pour les matières premières en vrac, vous pouvez choisir la povidone K90 avec une forte force de liaison, et le dosage général est inférieur à 2%. Étant donné que la povidone est soluble dans l'eau et l'éthanol, la solution alcoolique de povidone peut être utilisée pour la granulation sensible à l'eau, sensible à la chaleur et volatile, ce qui non seulement résout le problème de stabilité, mais réduit également la température de séchage et raccourcit le temps de granulation. Temps de séchage.
L'utilisation de la povidone comme liant dans les comprimés effervescents nécessite une attention particulière. L'eau n'étant pas autorisée dans la préparation des comprimés effervescents, la povidone soluble dans l'eau et l'éthanol anhydre est idéale. Liant. Le copolymère de pyrrolidone de vinyle et d'acétate de vinyle actuellement sur le marché est le liant pour la préparation des comprimés effervescents, et son dosage est généralement de 2% à 5%, et la concentration est généralement de 5% à 10%.
2. Coprécipité
Il existe de nombreuses molécules efficaces, mais leur faible solubilité dans l'eau réduit leur biodisponibilité. Le groupe carbonyle de la molécule de polyvidone se combine avec l'atome d'hydrogène actif de la molécule peu soluble par liaison hydrogène, transformant la molécule en un état amorphe et entrant dans une macromolécule de polyvidone complètement soluble dans l'eau, inhibant ainsi la formation et la croissance des cristaux de la molécule peu soluble et devenant un état sursaturé, ce qui peut améliorer considérablement la solubilité de la molécule peu soluble.
D'une manière générale, la dissolution V des coprécipités formés par la polyvidone avec différentes valeurs de K, à l'exception des coprécipités formés avec la nifédipine et la phénytoïne, suit principalement VK15
